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中药厚朴今世药理钻研妨碍(一)

发表于 2024-05-17 12:15:10 来源:甘冒虎口网

厚朴是中药钻研我国罕用中药,其性辛温、厚朴味苦,今世具备燥湿消痰、药理下气除了满的妨碍熏染。罕用于湿阻脾胃、中药钻研胸脘闷胀、厚朴纳谷不香、今世恶心、药理吐逆、妨碍腹痛腹胀等证。中药钻研临床上治疗胃肠不适、厚朴纳呆等有较好下场。今世钻研表明,药理厚朴主要含有酚性化合物、妨碍生物碱及挥发油等多种化学成份。厚朴酚、以及厚朴酚等酚性化合物是其最主要的活性物资,其对于消化、神经、血汗管与呼吸零星等均具备清晰的药理活性。其次对于糖脂代谢也有较为清晰的影响,此外,其还具用抗炎、镇痛、抗病原微生物、抗菌、抗肿瘤、抗氧化等熏染。厚朴花除了主要含有厚朴酚与以及厚朴酚等活性物资外,尚含有挥发油,与厚朴成果相似,熏染力稍弱,临床上主要用于脾胃湿、胀满、胸脘痞闷等证;厚朴叶则除了含有厚朴酚与以及厚朴酚等酚性化合物外,还含有挥发油、黄酮与多糖等多种化学成份,具备抗菌、抗氧化、舒张血管等药理熏染,临床上用量加大可替换厚朴入药。该文主要对于厚朴近5年的药理熏染钻研妨碍综述,为更好开拓运用厚朴皮及其销毁物花与叶,进一步研发以其为主药的相关功能型产物提供参考,同时也为扩展中药资源提供新思绪。

厚朴系木兰科植物厚朴或者凹叶厚朴的干燥干皮、根皮及枝皮。性温,味苦辛,入脾胃肺肠经,具备燥湿消痰、下气除了满的熏染。罕用于湿阻脾胃、气滞痞满、胸脘闷胀、纳谷不香、恶心、吐逆、腹痛腹胀等症,是我国罕用中药。临床上治疗胃肠不适、纳呆等有较好下场。今世钻研表明厚朴主要含有酚性化合物、生物碱及挥发油等多种化学成份,厚朴酚、以及厚朴酚等酚性化合物是其最主要的活性物资。对于消化、神经、血汗管与呼吸零星等均具备清晰的药理活性;厚朴花除了主要含有厚朴酚与以及厚朴酚等活性物资外,尚含有挥发油,与厚朴成果相似,熏染力稍弱,临床上主要用于脾胃湿、胀满、胸脘痞闷等证;厚朴叶则除了含有厚朴酚与以及厚朴酚等酚性化合物外,还含有挥发油、黄酮与多糖等多种化学成份,具备抗菌、抗氧化、舒张血管等药理熏染,临床上用量加大可替换厚朴入药。本文主要综述近5年来厚朴的药理钻研妨碍,为更好开拓运用厚朴皮及其销毁物花与叶,进一步研发以其为主药的相关功能型产物提供参考,同时也为扩展中药资源提供新思绪。

1 中药厚朴的药理熏染

厚朴的药理熏染普遍,最主要的是对于消化、神经、血汗管以及呼吸零星的熏染,对于糖脂代谢也有较为清晰的影响,此外,其还具用抗炎、镇痛、抗病原微生物、抗肿瘤、抗氧化等药理熏染。

1.1 对于消化零星的熏染钻研

在20世纪80年月,日本学者曾经报道,厚朴的50%乙醇提取物对于盐酸-乙醇所致试验植物溃疡具备清晰呵护熏染,厚朴的主要活性物资之一厚朴酚具备清晰抑制胃酸渗透以及抗溃疡熏染。2015年从前,国内、外钻研表明厚朴具备较好的保肝熏染,其机制可能与增强肝机关抗氧化能耐或者削减逍遥基的发生无关。近些年来,对于厚朴熏染于消化零星的钻研主要会集在抗腹泻、改善胃肠行动拦阻等方面。

1.1.1 抗腹泻

钻研表明厚朴的提取物对于试验植物腹泻有清晰的抑制作用。厚朴的醇提物、厚朴酚及以及厚朴酚均对于番泻叶导致的小鼠腹泻具备清晰的坚持熏染;厚朴酚及以及厚朴酚对于阿托品导致的小鼠胃排空有清晰的抑制作用。厚朴叶水提物以及醇提物均对于对于蓖麻油所致的试验植物腹泻具备清晰拮抗熏染,并存在确定的量效关连;其水提物削减小鼠腹泻的稀便次数与其剂量高下呈正相关;且能清晰飞腾小鼠的平均稀便品级以及腹泻指数。

1.1.2 改善胃肠行动拦阻

今世钻研发现厚朴的提取物具备改善试验植物脓毒症所致胃肠行动拦阻、增长小肠增长率、飞腾溃疡率以及削减血清胃泌素含量等熏染。苗彬等钻研发现其可能是经由拮抗氧化应激以及调控Cajal细胞,抵达改善脓毒症所致胃肠行动拦阻的。试验表明,厚朴、厚朴叶提取物与厚朴酚均对于试验小鼠的具备增长胃排空、肠增长的熏染,运用厚朴对于胃肠匆匆动时,厚朴可用其叶替换。厚朴经姜汁制后能飞腾大鼠胃残留,增长肠增长率,且使胃动素以及胃泌素血清水平清晰飞腾。口服厚朴苷A能经由抑制大鼠延迟肠排空率以及后退其抗活性胃泌素、胃动素以及降钙素基因相关卵白的水平,以及飞腾5-羟色胺(5-HT),一氧化氮合酶(NOS)以及血管活性肠肽的水暖以及肠道微生物群而改善功能性消化不良。

1.2 对于神经零星的熏染

厚朴对于神经零星的熏染清晰,搜罗抗癫痫、抗烦闷、抗智慧、抗脑缺血等熏染,其主要化学成份以及厚朴酚易于经由血脑屏障,具备睁开成为广谱抗神经零星疾病药物的潜能。

1.2.1 抗癫痫

厚朴酚具备较好的抗癫痫熏染,其机制对于海马神经元发生实用呵护。厚朴酚经由上调B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)表白以及飞腾Bcl-2相关X卵白(Bax)表白,克制细胞凋亡道路而发挥神经呵护熏染,从而实用抑制戊四氮致痫大鼠的癫痫爆发,飞腾癫痫爆发级别。厚朴酚可经由上调大鼠海马机关中脑源性神经营养因子(BDNF)水平从而起到呵护神经的熏染,飞腾癫痫爆发率与改善致癫大鼠认知功能。经由飞腾肿瘤坏去世因子-α/半胱氨酸卵白酶-3(TNF-α/Caspase-3)凋亡信号通路的熏染,飞腾TNF-α的释放以及Caspase-3的表白,实现对于海马神经元的呵护熏染。

1.2.2 抗烦闷

厚朴的叶及其醇提取物具备确定的抗烦闷熏染,其机制主要与调节5-HT以及去甲肾上腺素(NA)等单胺类神经递质,翦灭逍遥基,调节神经营养因子以及增长神经再生,调节下丘脑-垂体-肾上腺轴功能等相关。钻研表明以及厚朴酚能飞腾色氨酸通路限速酶吲哚胺-双加氧酶(IDO)含量及基因表白水平,增长色氨酸转化为5-HT,削减大脑中5-HT水平,对于试验小鼠具备确定抗烦闷熏染。以及厚朴酚能修复海马糖皮质激素受体2(GR2)的颇为变更,飞腾N-甲基-D-天冬氨酸受体1(NMDAR1)含量,抑制NMDA受体的不断欢喜形态,缓解神经毒性,证实其抗烦闷机制与削减突触间单胺类神经递质无关。

1.2.3 抗智慧

厚朴及其提取物具备清晰改善试验植物影像及行动能耐,可用于防治智慧,其机制波及调节NA,5-HT等单胺类神经递质,翦灭逍遥基,减轻氧化应激反映、减轻脑缺血对于神经血管单元的伤害从而抑制氧化应激反映,增强脑机关中的抗氧化侵略机制等。早在2009年,有文献报道厚朴乙醇提取物以及4-O-甲基以及厚朴酚可用于防治阿尔茨海默病。2012年,又有学者发现厚朴提取物可改善影像功能拦阻并防止β-淀粉样卵白(Aβ)卵白在脑中的积攒以及飞腾β-位淀粉样前体卵白裂解酶1(βACE1),淀粉样前体卵白及其产物C99的表白。近些年来,国内钻研者发现经由削减血管性智慧大鼠脑机关中多巴胺,NA,5-HT与5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)的含量,减轻脑缺血对于神经血管单元的伤害从而抑制氧化应激反映,增强脑机关中的抗氧化侵略,具备清晰改善学习影像及行动的能耐。

1.2.4 抗脑缺血

脑缺血爆发,是一种罕有的急性脑血管病,钻研者发现厚朴及其提取物对于脑缺血有较好的呵护熏染,其主要机制可能与其能抗神经细胞凋亡熏染、抗机关逍遥基伤害及抗一氧化氮(NO)神经毒熏染、抑制能量耗竭以及乳酸聚积等无关。以及厚朴酚静脉注射具备清晰抗血栓熏染,其机制可能为飞腾脑缺血再贯注犬血浆中的血栓素B2(TXB2)含量。经由灌胃给以试验植物以及厚朴酚微乳,可能使脑缺血再贯注伤害大鼠脑机关水含量飞腾,自觉性高血压易卒中大鼠存活率清晰削减。

1.3 对于血汗管零星的熏染钻研

1.3.1 降血压

高血压是当下人们常患的慢性疾病之一。当初罕用的治疗措施主要建议患者改生涯方式,同时运用长效降压药以晃动血压。近些年中药材被大批开拓为抗高血压药,厚朴作为传统罕用的中药材,其主要化学成份厚朴酚及以及厚朴酚也被证实能清晰飞腾自觉性试验植物高血压的熏染,其机制主要与经由上调过氧化物酶体增殖物激活受体表白以及削减同源卵白表白,增强卵白激酶B(Akt)以及内皮型NOS活性,实用激活默然调节卵白3/样因子15(SIRT3/KLF15)信号通路等无关。文献展现,以及厚朴酚除了能飞腾高血压,还能清晰改善肾脏功能,减轻高血压性肾伤害。厚朴总酚散漫麦俊南片(M-MJA)可调节肾素-血管紧迫素-醛固酮零星,改善内皮功能,抑制花生四烯酸细胞色素P450ω-羟化酶(CYP4A)活性,削减20-羟-二十烷四烯酸(20-HETE)的发生,减轻内脏器官的氧化应鼓励止,最终发挥降压熏染。

1.3.2 改知己功能

厚朴的主要成果成份厚朴酚与以及厚朴酚均具备改知己功能的熏染。厚朴酚经由调节过氧化物酶体增殖物激活受体&ga妹妹a;(PPAR&ga妹妹a;)以及核转录因子-κB(NF-κB)的表白,能改善力竭行动引起的小鼠心肌瘦小;能改善高血糖诱惑的小鼠心脏血清学目的颇为及机关病理学伤害,飞腾小鼠心肌机关中白细胞介素-6(IL-6)以及TNF-α表白水平,缓解糖尿病引起的心肌机关炎症反映等;还能削减冠状动脉缺血再灌流引起的心室纤颤(VF)并飞腾试验植物降生率,飞腾大鼠心肌缺血坏去世地域的比例。以及厚朴酚能改知己肌缺血再贯注(I/R)时心功能飞腾,并拮抗再灌早期泛起的心律个别,机制可能与削减细胞内游离钙、减轻I/R时钙超载无关;其不光具备经由抑制脓毒症引起的心肌氧化应激以及凋亡,最终减轻脓毒症心肌伤害的熏染;还能经由飞腾心肌细胞内逍遥钙离子而抑制心肌细胞的缩短功能,且不影响心肌细胞缩短的钙敏理性。

1.4 对于呼吸零星的熏染钻研

1.4.1 抗肺伤害

药理试验钻研表明,厚朴的主要化学成份厚朴酚及以及厚朴酚均对于试验植物急性肺伤害具备呵护熏染。机制可能是经由抑制氧化应激减轻细菌脂多糖(LPS)诱惑的急性肺伤害(ALI),下调大鼠血清中TNF-α,白细胞介素-1β(IL-1β)含量及影响T辅助细胞17/调节性T细胞失调等。厚朴酚能经由抗氧化及抗炎熏染抑制脓毒症大鼠急性肺伤害;可经由减轻肺纤维化大鼠的肺机关纤维化水平,飞腾肺机关含量,抵达抗肺纤维化熏染;还能经由抑制NF-κB,金属基质卵白酶-9(MMP-9)对于LPS诱惑的急性肺伤害发挥紧张的呵护熏染;其金属纳米粒可经由诱惑人非小细胞肺癌细胞(A549)凋亡基因表白而实用地诱惑细胞毒性以及凋亡。以及厚朴酚能经由抑制氧化应激减轻LPS诱惑的ALI;且可能抵抗PM2.5诱惑哮喘小鼠的肺伤害,机制可能是经由抑制Toll样受体4(TLR4)/NF-κB信号通路介导的炎症反映或者是经由影响T辅助细胞17/调节性T细胞失调的方式来实现的。

1.4.2 镇咳

钻研表明厚朴主干、根、枝的皮以及其叶与花的水提物,均具备确定镇咳熏染。临床用于镇咳时,其根、枝的皮以及其叶与花可替换干皮入药。

申明:本文所用图片、翰墨源头《中国试验方剂学杂志》2020年10月,版权归原作者所有。如波及作品内容、版权等下场,请与本网分割

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